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新型三唑类化合物的合成与生物活性研究及2-氯-4-（4-氯苯氧基）-苯乙酮的合成研究.pdf86页
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新型三唑类化合物的合成与生物活性研究及2-氯-4-（4-氯苯氧基）-苯乙酮的合成研究.pdf
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青岛科技大学 硕士学位论文
新型三唑类化合物的合成与生物活性研究及2-氯-4-（4-氯苯氧 基）-苯乙酮的合成研究 姓名：朱琪 申请学位级别：硕士 专业：应用化学 指导教师：许良忠 座机电话号码 新型三唑类化合物的合成与生物活性研究及2一氯．4． 4一氯苯氧基 -苯乙酮的合成研究 摘要 三唑类化合物因具有广泛的生物活性而备受重视，已有许多品种作为杀菌剂、
植物生长调节剂和药物得到开发和应用。结构不同的三唑化合物具有不同的生物活
性，研究开发新结构类型的三唑类化合物已成为该类化合物的研究热点。 本论文对三唑类化合物的发展概况、作用机制、构效关系及生物活性研究进展
进行了综述，在此基础上利用环氧化反应设计并合成了16个新三唑类衍生物。其结
构类型如下： R2 Rl an 对所合成的化合物通过元素分析、1HbIⅧt、IR和Ms等表征手段进行了结构
表征，并对培养出的3个化合物的单晶通过单晶x一射线衍射分析，探讨了化合物的
空间构型。探索了化合物的合成方法及结构与活性关系。生物活性测试结果表明：
合成的化合物具有良好的杀菌活性及植物生长调节活性，化合物5a的生物活性与已
商品化的杀菌剂嗯醚唑，戊唑醇相当，具有作为杀真菌剂的开发潜力。 此外本论文还探讨了杀菌剂嗯醚唑的中间体2一氯一4一 4一氯苯氧基 一苯乙酮的可
行工艺，分析了影响产品收率的时间、温度、催化剂、溶剂和物料配比等因素，得
到了较佳的工艺条件。
三氮唑衍生物合成生物活性2一氯一4- 4一氯苯氧基 一苯乙酮 AND STUDYONTHESYNTHESISBIOLOGICAL ACTⅣITYOFNOVELTIUAZOLECOMPANDS ANDTHESYNTHESISOF2．CHLOR0―4一 ABSTRACT Triazole havebeenfoundtoshowwide activities． biological compounds s
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糖基改造新型核苷化合物及.pdf285页
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糖基改造的新型核苷化合物研究 摘 要 核苷类药物由于具有良好的抗病毒和抗肿瘤作用而在临床上被
广泛应用，近年来随着合成方法和药学研究手段的进步，大量新型核
苷化合物被制备并用于抗病毒和抗肿瘤的研究，如替比夫定
对一些致病率高的病毒感染如乙型肝炎，和恶性肿瘤现有药物尚不能
彻底解决问题，而且临床治疗中耐药性问题日益突出，严重地阻碍了
此类药物的发展。因此寻找高效低毒的抗病毒和抗肿瘤核苷药物一直
是人们研究的热点。 核苷类化合物的抗病毒和抗肿瘤作用机制大都是由于具有与天
然核苷类似的结构，掺入病毒或肿瘤细胞的DNA链中，干扰其DNA
和蛋白质的生物合成而起到抗病毒和抗肿瘤作用的。 核苷类化合物的修饰改造部位包括糖基和碱基部分，其中大部分
为糖基修饰改造的产物。糖基改造修饰的类型包括无环核苷，脱氧核
苷，杂原子引入，构型变化，糖环大小的变化等。 1．目标化合物的设计 根据对现有相关研究报道的分析发现，很多无环核苷具有抗病毒
作用，核苷的糖基部分引入杂原子会引起生物活性的改变，硒元素通
过影响生物体内的酶对抗肿瘤和抗病毒产生作用，近年来很多L一构
型核苷具有较好的抑制病毒活性和较低的细胞毒性。在对已有核苷化
合物的结构和活性分析基础上，本文以上述含氟 叠氮 无环核苷类
似物、含硒核苷类似物、L．核苷类似物作为目标化合物进行化学合成
及其生物活性研究，以便为今后相关研究提供借鉴和依据。 2．目标化合物的合成 采用逆合成分析手段对目标化合物的制备方法进行了设计，采用 了在核糖核苷结构上进行糖基部分结构改造的路线。 2．1开环核苷，氟，叠氮取代 天然核
正在加载中，请稍后...& & & &德系车由于采用涡轮增压技术，机油消耗比较多。新出厂汽车行驶3000公里左右，旧油机油消耗超过三分之一的现象。这一难题一直困扰着汽车厂和车主。& & & 新发现汽车养护品早在2010年就开始测试降低涡轮增压发动机机油消耗的产品。经过百万次测试，最终成功开发出解决新车机油消耗过快的权威产品：新发现发动机强力保护剂。& & & &该产品在全国各地大量德系及其他车系涡轮增压发动机汽车实际路况行驶测试效果喜人，从而用事实证明：1-10万公里行驶里程的汽车机油过快消耗，可以通过新发现发动机强力保护剂来解决。& & & &同时，新发现发动机强力修复剂，解决行驶里程超过10万公里以上的轿车轻微磨损造成的烧机油问题效果突出，也得到汽修厂、车主的普遍认可。每一次进步都有新发现！石家庄润熙商贸有新公司全国免费客户电话：　
　文章为作者独立观点，不代表微头条立场
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新型降压药佐芬普利与头孢唑兰中间体7-ACP的合成研究（原版论文）.pdf63页
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山东大学 硕士学位论文
新型降压药佐芬普利与头孢唑兰中间体7-ACP的合成研究 姓名：郭鹏 申请学位级别：硕士 专业：有机化学 指导教师：郝爱友 座机电话号码 原创性声明 本人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下， 独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论 文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。，对本
文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。
本声明的法律责任由本人承担。 论文作者签名；―― 日
期： 关于学位论文使用授权的声明 本人完全了解山东大学有关保留、使用学位论文的规定，同意
学校保留或讯国家奄关瓤c1或机构送交论文的复印件和电子版，允
许论文被查阅和借阅；本人授权山东大学可以将本学位论文的全部
或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或其他
复制手段保存论文和汇编本学位论文。 保密论文在解密后应遵守此规定 论文作者签名：――导师签名：――日 期：―― 山东大学硕I：学位论文 摘要 本论文分为两部分。
一．佐芬普利 Zofenopril 的合成 目前临床采用的诸多类型降压药中，血管紧张素转化酶抑制剂 Angiotensin
ConvertingEnzymeInhibitor,ACEI 是理想的并有巨大潜力的抗高血压药，其除了
显著的降压作用之外，还具有心脏修复作用、逆转血管损伤作用和恢复胰岛索敏
感的作用。近年来，血管紧张素转化酶抑制剂 AcEI 的合成研究已成为寻找抗高
分子结构设计是对ACE作用模型进行深入研究的成果。佐芬普利对于原发性高
血压和心肌梗塞的疗效优于其他ACE抑制剂，且具有长效的特点。 目前，国内尚未有佐芬普利合成路线的报道。我们
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